Bloqueantes Neuromusculares 6n4x5j

c Farmacología Catedrático: Dr. Ignacio Morales Gómez Minatitlán Ver., a 07 de Octubre de 2010 Sánchez García Mónica 5to periodo Bloque DzDdz Sección 1

| CUADR|: Ȉ Introducción. Ȉ |l relajante muscular ideal Ȉ Drogas bloqueantes neuromusculares o curarizantes (relajantes musculares) Ȃ Origen y química Ȃ Farmacocinética Ȃ Mecanismo de acción Ȃ Contraindicaciones Ȉ Fármacos bloqueantes no despolarizantes Ȉ Fármacos bloqueantes despolarizantes Ȉ Indicaciones terapéuticas Ȉ Conclusión

Introducción Drogas bloqueantes neuromusculares o curarizantes

Actúan sobre la unión neuromuscular

Interrumpiendo la transmisión del impulso desde el nervio motor al musculo esquelético Provocan: Parálisis y Relajación (relajantes musculares) |n forma reversible

!"

|l relajante muscular ideal a) Bloqueo neuromuscular completo y reversible en todos los pacientes b) Se mantenga una ventilación pulmonar artificial o han de afectar otros órganos (sistema cardiovascular) c) o deben producir liberación de histamina c) o deben atravesar la barrera hematoencefálica ni la placentaria c) De comienzo rápido y efectos no acumulativos f) |fecto prolongado (como para realizar la operación quirúrgica) f) Su acción debe terminarse a voluntad del medico (eliminación rápida o por acción de drogas antagonistas)

ý Origen

Indios de Sudamérica

|isten 2 grupos de plantas con principios activos venenosos que eran utilizadas en la preparación de estos compuestos.

Curares de |cuador y Perú Los de las regiones de las Guayanas y del río Orinoco

Género à

Género

|l bloqueo farmacológico de la transmisión neuromuscular puede producirse por dos mecanismos de acción:



|STRUCTURA QUÍMICA

Paquicurares

Compleja Del prefijo griego (

Leptocurares

Simple Del prefijo griego ( fino



1. Inhibición competitiva del receptor nicotínico: bloqueantes competitivos o no despolarizantes

2. Activación del receptor nicotínico con despolarización sostenida: bloqueantes despolarizantes

ý Química Ȉ Todos los bloqueadores neuromusculares disponibles comparten una estructura química que recuerda a la



2 moléculas de acetilcolina unidas por sus etremos

Ȉ Presencia de 1 o 2 nitrógenos cuaternarios (moléculas poco solubles en lípidos y limita su entrada al S C)





Ocultan la estructura Dzacetilcolina dobledz en 1 de 2 tipos de sistemas de anillos semirrígidos

ý Farmacocinética Ȉ Todos los bloqueadores neuromusculares son: ȈMoléculas con alta polaridad ȈSe inactivan cuando se istran VO ȈDeben ser istrados VP

ý Mecanismo de acción Ȉ Interacción de los medicamentos con la placa y el receptor de acetilcolina

ý Contraindicaciones Ȉ Las drogas bloqueantes neuromusculares no deben emplearse o con mucho cuidado en la IR

Ȉ |n la miastenia grave (agentes antidespolarizantes y no despolarizantes) Ȉ Conviene no utilizar la tubocurarina en los galamina en la IC Ȉ Han de emplearse con precaución sensibles a dichas drogas)

ni la

(son mas

Ȉ Cuando eista IR, ya que se eliminan predominantemente por el riñón.

Fármacos bloqueantes no despolarizantes Ȉ Clasificación: Ȃ |structura química Ȃ Duración de acción

Acción corta (menos de 20 min) intermedia (20ý 0 min) larga (mas de 0 min)

Fármacos bloqueantes despolarizantes Los 2 compuestos mejor conocidos:

Duración de efectos ecesivamente largos

Único que se utiliza en clínica

Indicaciones terapéuticas de los fármacos bloqueantes neuromusculares Ȉ Obtención de relajación muscular en la anestesia general Ȉ Succinilcolina: Producir una relajación rápida e intensa, pero de muy corta duración Ȃ

(Intubación traqueal para la ventilación artificial durante la anestesia, facilitar la broncoscopia, laringoscopia, esofagoscopia, eploraciones que con mucha frecuencia se realizan bajo anestesia general)

Ȉ |fecto mas prolongado de cualquiera de los bloqueantes neuromusculares se obtiene con la infusión intravenosa lenta Ȉ Los bloqueantes neuromusculares de acción breve pueden emplearse para la reducción de luaciones y fracturas (espasmo muscular defensivo intenso)

Conclusión Ȉ Los fármacos disponibles producen parálisis muscular por: a) Bloque competitivo del receptor nicotínico de la placa motora (bloqueantes no despolarizantes) b) Activación del receptor con despolarización sostenida (bloqueantes despolarizantes) Los fármacos inhibidores de la acetilcolinesterasa revierten la parálisis muscular de los B D y potencian la de los D.