Adrenergicos Y Antiadrenergicos 2vu2e

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR

RESPUESTA

OJO -Fibras radiales músculo

contracción ( α1) => midriasis

esfínter iris -Músculo ciliar

relajación (β2)

-Presión intraocular

aumenta

CORAZON (β 1) -Nódulo sinusal -Aurícula -Nódulo A-V -Ventrículos

aumento frecuencia cardiaca Aumento contractilidad y velocidad de conducción aumento velocidad de conducción aumento contractilidad, velocidad de conducción y automatismo.

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR

RESPUESTA

VASOS SANGUINEOS -Arterias piel, mucosas, esplácnico vasoconstricción (α1) -Arterias músculo esquelético vasocontricción (α1) vasodilatación (β2) -Arterias cerebrales vasoconstricción (α1) -Arterias coronarias vasoconstricción (α1) vasodilatación (β2) Venas vasoconstricción (α1) vasodilatación (β2) PULMON broncodilatación (β2) -Músculo liso bronquial reducción secreción (α1) -Glándulas tracto respiratorio facilitación secreción (β2)

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR

RESPUESTA

TRACTO G.I. -Tono y motilidad

disminución (α, β)

-Secreciones -Esfínteres

-------------contracción (α1)

VESICULA BILIAR Y CONDUCTOS

relajación (β2)

-VEJIGA URINARIA -Músculo detrusor -Trígono y esfínter

relajación (β2) contracción (α1)

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR

RESPUESTA

ORGANOS SEXUALES MASCULINOS -Organos sexuales masculinos eyaculación (α1)

SECRECIONES (α 1) Glándulas sudoríparas -Glándulas lagrimales -Glándulas salivales -Glándulas suprarrenales

aumento secreción (localizada) aumento secreción aumento secreción -----------------------

EFECTOS ADRENERGICOS DIRECTOS.

EFECTOR

RESPUESTA

APARATO

estimulación renina (β1,β2)

YUXTAGLOMERULAR

inhibición renina (α2)

METABOLISMO -Hígado

glicogenolisis (α1) gluconeogénesis (β2)

-Adipocito

aumento lipolisis (β1) disminución lipolisis (α2)

FUNCIONES ASOCIADAS CON RECEPTORES ADRENERGICOS. RECEPTORES ALFA VASOCONSTRICCION (mucosa, cutánea, esplácnica). CONTRACCION CAPSULA ESPLENICA. CONTRACCION MUSCULOS PILOMOTORES. CONTRACCION FIBRAS RADIALES MUSCULO ESFINTER DEL IRIS. CONTRACCION ESFINTERES GASTROINTESTINALES. AUMENTO SECRECION SALIVAL. RELAJACION INTESTINAL .

RECEPTORES BETA. VASODILATACION (musculatura esquelética). RELAJACION BRONQUIAL. RELAJACION LEVE MUSCULO CILIAR. RELAJACION INTESTINAL. C RONOTROPIA POSITIVA INOTROPIA POSITIVA. BATMOTROPIA POSITIVA. GLICOGENOLISIS. AUMENTO LACTICEMIA. LIPOLISIS.

Fibra adrenérgica e intervención farmacológica

FARMACOS QUE AUMENTAN ACTIVIDAD ADRENERGICA. De acción en la fibra adrenérgica: 2. Aporte de precursores: Dopamina, L-Dopa. 3. Promover liberación desde depósitos: Tiramina. 4. Bloqueo recaptación: Cocaína, Imipramina, Clorpromacina. 5. Bloqueo biotransformación : Inhibidor de COMT: Pirogalol. Inhibidor de MAO: Iproniacida. De acción sobre receptores: 9. Activación receptores.

FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA. De acción en la fibra adrenérgica: 2. Inhibición de enzimas que participan en la síntesis: Alfa-metil-para-tirosina. 4. Aporte de falsos precursores: Alfa-metil-dopa. 6. Lisis terminación nerviosa: 6-hidroxi-dopamina. 7. Interferencia con almacenamiento: Reserpina, Guanetidina. 8. Interferencia con potencial de acción: Bretilio. De acción sobre receptores: 10. Bloqueo ganglionar: Hexametonio.

FARMACOS QUE DISMINUYEN ACTIVIDAD ADRENERGICA.

Efectos laterales comunes: •

Hipotensión postural

•

Sedación o depresión.

•

Aumento de la motilidad gastrointestinal.

•

Disfunción sexual.

•

Aumento del volumen sanguíneo y retención de sodio.

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO

TIPO DE RECEPTORES ADRENERGICOS RECEPTORES ADRENERGICOS α ( A. > N.A. > ISOPROTERENOL ) α1 = PREDOMINAN EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. α2 = FUNDAMENTALMENTE SON RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION BLOQUEA LIBERACIÓN DEL N.T. RECEPTORES ADRENERGICOS β (ISOPROTERENOL > A. > N.A. ) β1 = RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PREDOMINAN EN CORAZÓN Y TEJIDO ADIPOSO. β2 POSTSINAPTICOS= RECEPTORES UBICADOS EN LOS EFECTORES INERVADOS POR LA SEGUNDA NEURONA DEL S.N.S. PRESENTES EN MÚSCULO LISO Y TEJIDO GLANDULAR. β2PRESINAPTICOS = RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS. SU ACTIVACION FACILITA LIBERACION DEL N.T.

PRESION ARTERIAL ADRENALINA ( α1, α2, β1, β2 ) EL AUMENTO DE LA PRESION MEDIA SE DEBE: EFECTO INOTROPO POSITIVO (β1 ) EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( β1 ) VASOCONSTRICCION DE PRECAPILARES DE PIEL, MUCOSAS Y RIÑON (α1 ) EL AUMENTO DE LA PRESION SISTOLICA SE DEBE: EFECTO INOTROPO POSITIVO (β1 ) EFECTO CRONOTROPO POSITIVO ( β1 ) LA DISMINUCION DE LA PRESION DIASTOLICA SE DEBE: VASODILATACION MUSCULATURA ESQUELETICA ( β2 ) NORADRENALINA ( α1, α2, β1, ) ISOPROTERENOL ( β1, β2 )

FRECUENCIA CARDIACA LAS 3 CATECOLAMINAS POSEEN EFECTO DIRECTO E INDIRECTO SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA. EN LAS 3 CATECOLAMINAS EL EFECTO DIRECTO ESTA DADO POR UN AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA POR ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES BETA 1 CARDIACOS. EL EFECTO INDIRECTO ESTA DADO POR EL EFECTO REFLEJO : PARA ADRENALINA EL EFECTO DIRECTO PREDOMINA SOBRE EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA. PARA NORADRENALINA EL EFECTO INDIRECTO (EFECTO REFLEJO VAGAL) PREDOMINA SOBRE EL EFECTO DIRECTO OBSERVANDOSE DISMINUCION DE LA FRECUENCIA CARDIACA. PARA ISOPROTERENOL EL EFECTO DIRECTO SE SUMA AL EFECTO INDIRECTO OBSERVANDOSE AUMENTO DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

ADRENALINA

NORADRENALINA

ISOPROTERE NOL

D. min.

D. alta

D. min.

D. alta

PRESION MEDIA

0

↑↑

↑

↑↑↑

↓

PRESION SISTÓLICA

↑ LEVE

↑↑↑

↑

↑↑↑

0o↑

PRESION DIASTOLICA

↓ LEVE

↑

↑

↑↑↑

↓↓↓

DEBITO CARDIACO

↑

↑↑

0

0o↓

↑

FRECUENCIA CARDIACA

0o↑

↑↑

0

0o↓

↑

R.P.T.

↓

↑↑

↑

↑↑

↓

NOTE QUE LAS 3 CATECOLAMINAS AUMENTAN LA CONTRACTILIDAD CARDIACA, EL FLUJO CORONARIO, EL TRABAJO CARDIACO Y DISMINUYEN EL FLUJO RENAL. EL RETORNO VENOSO SE ENCUENTRA AUMENTADO CON ADRENALINA E ISOPROTERENOL PERO DISMINUIDO CON NORADRENALINA.

PRAZOSINA EFECTO OBSERVADO: ↓DE LA PRESION TANTO SISTOLICA COMO DIASTOLICA Y ↑ F.C. BLOQUEO RECEPTORES α1 => VASODILATACION => ↓ RPT => ↓ P.A. => TAQUICARDIA REFLEJA. LA TONICIDAD DE LOS VASOS ESTA DADA FUNDAMENTALMENTE POR LOS RECEPTORES ADRENERGICOS α1 Y LA RPT ES UN FACTOR DECISIVO EN PRESION ARTERIAL.

¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta Fenoxibenzamina? NORADRENALINA BLOQUEA EL ↑ DE P.A. PERO PODRIA VERSE ↑ DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO DE N.A. SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL. ADRENALINA SE OBSERVA ↑ DE LA F.C. POR EFECTO DIRECTO SIN CONTRAPOSICION DEL EFECTO REFLEJO VAGAL QUE LLEVA INICIALMENTE A UN ↑ DE LA P.S. PERO PREDOMINA ↓ DE LA P.D. ISOPROTERENOL SU EFECTO NO SE MODIFICA. POR LO TANTO, EL EFECTO DE ISOPROTERENOL Y ADRENALINA SON SIMILARES EN PRESENCIA DE FENOXIBENZAMINA (BLOQUEADOR α1).

¿Cómo se explica el efecto observado cuando se inyectó Propranolol? EFECTO OBSERVADO: ↓ F.C., ↓ P.S. Y ↓ P.D. ↓ F.C. = POR BLOQUEO β1 ↓ P.S. = POR BLOQUEO β1 => ↓ D.C. ↓ P.D. = POR ↓ D.C. POR INHIBICION SECRECION RENINA (β1>β2). POR BLOQUEO DE RECEPTORES PRESINAPTICOS β2. POR ACCION CENTRAL. POR ALTERACION DE SENSIBILIDAD DE LOS REFLEJOS ORIGINADOS EN LOS BARORECEPTORES (PRESORECEPTORES).

¿Qué modificaciones se observan en los efectos de la Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol cuando previamente se inyecta propranolol? NORADRENALINA ↓ F.C. ↑ P.A. ADRENALINA ↓ F.C. ↑ P.A. ISOPROTERENOL BLOQUEO.

POR LO TANTO, EL EFECTO DE ADRENALINA Y NORADRENALINA SON SIMILARES EN PRESENCIA DE PROPRANOLOL (BLOQUEADOR BETA).

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS NORADRENALINA

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS ADRENALINA ASMA BRONQUIAL. ALERGIA. PARO CARDIACO VASOCONSTRICTOR LOCAL. HEMOSTATICO TOPICO.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS ISOPROTERENOL BROCODILATADOR. ESTIMULANTE CARDIACO.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS DOPAMINA 0.5 µg/kg/min DA 1 Y DA 2 2-4 µg/kg/min β 1 10 µg/kg/min α 1  SHOCK CARDIOGENICO

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS AGONISTAS ADRENERGICOS α DE ACCION α 1 FENILEFRINA METOXAMINA TRATAMIENTO TAQUICARDIA AURICULAR PAROXISTICA DE APLICACION TOPICA NAFAZOLINA DESCONGESTIONANTE

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS AGONISTAS ADRENERGICOS α DE ACCION α 2 α METILDOPA CLONIDINA ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS AGONISTAS ADRENERGICOS α DE ACCION MIXTA EFEDRINA ANFETAMINA TRATAMIENTO ASMA BRONQUIAL. TRATAMIENTO HIPOTENSION ANESTESIA ESPINAL. SINDROME NIÑO HIPERCINETICO. ANOREXIGENO.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS AGONISTAS ADRENERGICOS β DE ACCION β 1 DOBUTAMINA TRATAMIENTO DESCOMPENSACION CARDIACA.

FARMACOS ADRENERGICOS DIRECTOS AGONISTAS ADRENERGICOS β DE ACCION β2 METAPROTERENOL,TERBUTALINA, ALBUTEROL, FENOTEROL, CLENBUTEROL. BRONCODILATADOR TOCOLITICO

FARMACOS ANTIADRENERGICOS ANTAGONISTAS α 1 REVERSIBLES PRAZOSINA FENTOLAMINA DERIVADOS DEL ERGOT IRREVERSIBLES FENOXIBENZAMINA

FARMACOS ANTIADRENERGICOS ANTAGONISTAS α 2 REVERSIBLES YOHIMBINA IRREVERSIBLES BENEXTRAMINA

FARMACOS ANTIADRENERGICOS ANTAGONISTAS α 1y β 1y 2 BLOQUEO REVERSIBLE BLOQUEO RECAPTACION N.A. AGONISTA PARCIAL β 2 LABETALOL ANTIHIPERTENSIVO

Hipertensión Arterial

Fármacos antihipertensivos 2. Simpaticolíticos: Bloqueadores beta •Bloqueadores beta inespecíficos: Propranolol. • Bloqueadores beta inespecíficos con actividad agonista : Pindolol, Oxprenolol. Bloqueadores cardioselectivos: Metoprolol, Atenolol, Esmolol. Bloqueadores cardioselectivos con actividad agonista : Acebutolol, Penbutolol.

FARMACOS ANTIADRENERGICOS ANTAGONISTAS β NO SELECTIVOS PROPRANOLOL ALPRENOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, SOTALOL. ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOS ANTIADRENERGICOS ANTAGONISTAS β 1 METOPROLOL, ATENOLOL, ESMOLOL. ANTAGONISTAS β 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA β 1 ACEBUTOLOL, PENBUTOLOL. ANTAGONISTAS β 1 CON ACTIVIDAD AGONISTA β 1 y β2 CELIPROLOL, DILEVALOL ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOS ANTIADRENERGICOS ANTAGONISTAS β 2 BUTOXAMINA.

PRINCIPALES EFECTOS DE ESTIMULANTES GANGLIONARES. SITIO

TONO PREDOMINANTE

EFECTO

ARTERIOLAS

SIMPATICO

vasoconstricción, disminución del flujo periférico, hipertensión.

VENAS

SIMPATICO

contracción, aumento del retorno venoso y aumento del débito cardíaco.

GLANDULAS SUDORIPARAS

SIMPATICO

aumento secreción.

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO ESFINTER IRIS

PARASIMPATICO

miosis.

MUSCULO CILIAR

PARASIMPATICO

contracción.

CORAZON

PARASIMPATICO

bradicardia

TRACTO G.I..

PARASIMPATICO

aumento del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA

PARASIMPATICO

vaciamiento vesical.

GLANDULAS SALIVALES

PARASIMPATICO

aumento secreción.

PRINCIPALES EFECTOS DE BLOQUEADORES GANGLIONARES. SITIO

TONO PREDOMINANTE

EFECTO DEL BLOQUEO

ARTERIOLAS

SIMPATICO

vasodilatación, aumento del flujo periférico, hipotensión

VENAS

SIMPATICO

dilatación, éstasis, disminución del retorno venoso y disminución del débito cardíaco.

GLANDULAS SUDORIPARAS

SIMPATICO

anhidrosis.

FIBRAS CIRCULARES MUSCULO ESFINTER IRIS

PARASIMPATICO

midriasis.

MUSCULO CILIAR

PARASIMPATICO

cicloplejia.

CORAZON

PARASIMPATICO

taquicardia

TRACTO G.I..

PARASIMPATICO

disminución del tono y motilidad G.I.

VEJIGA URINARIA

PARASIMPATICO

retención urinaria.

GLANDULAS SALIVALES

PARASIMPATICO

xerostomía.